Показания к применению
Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона- Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), а также в комплексном лечении железодефицитной, постгеморрагической и апластической анемий, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами.
В комплексной терапии при лечении хронического гепатита, цирроза печени, печеночной недостаточности и острой лучевой болезни.
Заболевания нервной системы: полиневриты, радикулиты, каузалгии и невралгии (в т.ч. неврит тройничного нерва), боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, фуникулярный миелоз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит
С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации, детский возраст до 3 лет для данной лекарственной формы.
Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва).
Стенокардия напряжения ФК III, доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12), склонность к образованию тромбов.
Фармакодинамика
Метилкобаламин- это незаменимый водорастворимый витамин В, также известный как витамин B12. Витамин В12 необходим для синтеза ядерного белка и миелина, размножения клеток, нормального роста и нормального эритропоэза. Витамин В12 превращается в кофермент B12, являющийся незаменимым при преобразовании метилмалоната в сукцинат и синтезе метионина из гомоцистеина. Витамин В12 участвует в поддержании
Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические
сульфгидрильных групп в восстановленной форме, необходимых для ферментов, участвующих в метаболизме жиров, углеводов и синтезе белка. Витамин В12 участвует в синтезе фолиевой кислоты, поэтому дефицит метилкобаламина приводит к ее недостаточности. Витамин В12 играет важную роль в деметилировании гомоцистеина в метионин. Повышенные уровни гомоцистеина всегда связаны с увеличением риска повреждения клеток эндотелия, нарушением эндотелий-вазодилатации за счет снижения активности оксида азота, повышением окисления и артериального отложения липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышением адгезии тромбоцитов и активацией каскад свертывания. При одновременном приеме витамина и фолиевой кислоты наблюдается его небольшой аддитивный эффект в отношении снижения уровня гомоцистеина натощак, но, возможно, только у людей с дефицитом витамина B12. Повышение концентрации гомоцистеина может быть обусловлено и другими причинами, например такими, как снижение когнитивной функции, ухудшение памяти, болезнь Альцгеймера и сосудистая деменция. Метилкобаламиновая форма витамина В12 может также влиять на уровень мелатонина. Возможно из-за воздействия на мелатонин, метилкобаламин может улучшить внимательность и способствовать сокращению времени сна у людей с нормальным сном.
Фармакологическое действие
В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы - 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70- 100% - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.
При беременности и кормлении
Мекобаламин противопоказано применять при беременности (есть отдельные данные о возможном тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.
