- неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит);
- лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
- восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
- в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
- гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин);
- миастения;
- детский возраст до 3 месяцев;
- лактация.
Препарат Толкимадо представляет собой комбинацию толперизона гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет 1,5 часа.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении составляет 30-45 минут. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Толперизон
ТОЛКИМАДО раствор для инъекций 1мл 100 мг/мл+2,5 мг/мл N5
Лидокаин, Толперизон
