Показания к применению
В комплексном лечении ИБС: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; в качестве дополнительного средства в лечении сердечных аритмий.
В комплексном лечении хронического гепатита различной этиологии, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте и другим компонентам препарата; почечная недостаточность.
Фармакодинамика
Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ИБС.
Тиазотную кислоту параллельно применяют в кардиологии и при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая ее выраженные гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Повышает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Фармакологическое действие
При в/м введении Cmax тиазотной кислоты в плазме крови достигается через 0,84 ч, при в/в — через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках — 31%. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего — в тонкой кишке и легких (1–2%).
При беременности и кормлении
Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью недостаточен.
