Показания к применению
- лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов:
- с клинически выраженными заболеваниями, вызванными атеротромбозом (в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, инсульт или атеросклероз периферических артерий);
- с сахарным диабетом 2-го типа и документированным поражением органов-мишеней.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ;
- беременность и период лактации;
- обструктивные заболевания желчных путей;
- тяжелое нарушение функции печени;
- редкая наследственная непереносимость фруктозы;
- совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
Всасывание телмисартана происходит быстро, хотя степень всасывания варьирует. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана вместе с пищей снижение площади под кривой «концентрация телмисартана в плазме-время» (AUC0-∞) варьирует от приблизительно 6 % (доза 40 мг) до примерно 19 % (доза 160 мг). К 3 часам после приема концентрации в плазме становятся сходными, независимо от приема препарата натощак или вместе с пищей.
Не ожидается, чтобы небольшое снижение AUC уменьшало терапевтическую эффективность. Линейная связь между принятой дозой и уровнем препарата в плазме отсутствует. При приеме доз выше 40 мг происходит непропорциональное повышение Cmax и, в меньшей степени, AUC.
Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,5 %), преимущественно с альбумином и α-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 500 л. Телмисартан метаболизируется посредством конъюгирования исходного соединения с глюкуронидом. Для данного конъюгата не было показано наличия фармакологической активности.
Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой распада с временем полужизни в терминальную фазу >20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшей степени, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) непропорционально возрастают с повышением дозы. Данные о клинически значимой аккумуляции телмисартана при его приеме в рекомендованной дозе отсутствуют. Концентрации в плазме были выше у женщин, чем у мужчин, что не оказывало значимого влияния на эффективность лечения.
После перорального приема телмисартан выводится почти исключительно через кишечник, преимущественно в виде неизмененного вещества. Общая экскреция с мочой составляет <1 % принятой дозы. Общий клиренс препарата в плазме (Cltot, приблизительно 1000 мл/мин) является высоким по сравнению с кровотоком в печени (около 1500 мл/мин).
Особые группы пациентов
Половая принадлежность:
Отмечали различия в концентрациях препарата в плазме: у женщин Cmax и AUC были, соответственно, примерно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин.
Пациенты пожилого возраста:
Фармакокинетика телмисартана у пациентов старше 65 лет не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.
Пациенты с нарушением функции почек:
У пациентов с различной степенью нарушения функции почек отмечали повышение концентраций телмисартана в плазме в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, концентрации препарата в плазме, однако, были более низкими. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не удаляется при диализе. Время полувыведения препарата не меняется при нарушении почечной функции.
Пациенты с нарушением функции печени:
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти на 100% и отсутствие изменений во времени полувыведения.
Побочные эффекты
Применение препарата у детей моложе 18 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности данного лекарственного средства.
Применение у детей
Применение препарата у детей моложе 18 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности данного лекарственного средства.
При беременности и кормлении
Беременность
Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II не следует начинать во время беременности. За исключением тех случаев, когда продолжение терапии антагонистом рецепторов ангиотензина II признано абсолютно необходимым. Пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на прием лекарственных средств с установленным профилем безопасности для использования во время беременности. Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить, как только будет диагностирована беременность. Если требуется, следует начать прием других антигипертензивных средств. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II во время беременности, поскольку у таких детей возможно развитие артериальной гипотензии.
Период лактации
Ввиду отсутствия достаточных данных, Тирегис не рекомендуется к применению в период лактации.
При нарушениях функции почек
При применении телмисартана у пациентов со сниженной функцией почек, рекомендован периодический мониторинг уровней калия и креатинина в сыворотке. Опыт назначения телмисартана пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки, отсутствует.
При нарушениях функции печени
Телмисартан не следует давать пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных путей или с тяжелым нарушением функции печени, поскольку телмисартан преимущественно выводится с желчью. Ожидается, что у таких пациентов будет снижен печеночный клиренс телмисартана. Телмисартан следует с осторожностью применять у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции печени.
