— болезнь Паркинсона;
— синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими лекарственными средствами);
— постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или марганцем).
— гиперчувствительность;
— закрытоугольная глаукома;
— меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии;
— одновременный прием неселективных ингибиторов МАО;
— возраст до 18 лет.
с осторожностью: инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность и тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелые заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма); эпилепсия и судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), сахарный диабет и декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, беременность, период лактации
леводопа 0,25, карбидопа 0,025
Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник доамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7
Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, Tmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник
T1/2 - около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч.
Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч
После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона
Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах
Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, другой - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.
ТИДОМЕТ ФОРТЕ таблетки 25 мг+250 мг N100
Карбидопа, Леводопа
Леводопа, Бенсеразид
