Показания к применению
Взрослые:
-кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя;
- интенсивная неослабевающая боль;
- тяжелые формы тиковых расстройств, включая синдром Жиля де ля Туретта, если немедикаментозное лечение не является достаточным;
-дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, тяжелые формы хореи Гентингтона);
Дети старше 6 лет и подростки:
-хорея, синдром Жиль де ля Туретта.
-тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата;
-одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы;
-феохромоцитома;
-комбинация с леводопой или иными дофаминергическими средствами;
Фармакодинамика
ТИАПРОСАН® – антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интерорецептивной, так и при экстерорецептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в том числе при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
Фармакологическое действие
После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступностьтиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется, главным образом, посредством мочи, почечный клиренс составляет
330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Дозировка должна быть подобрана с учетом тяжести почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина 11–20 мл/мин рекомендуется применять половину обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин – четверть обычной дозы.
