Показания к применению
- бронхиальная астма (для предупреждения приступов и для симптоматического лечения);
- симптоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных заболеваниях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких);
- легочная гипертензия, легочное сердце, ночное пароксизмальное апноэ.
Противопоказания
- эпилепсия;
- повышенная судорожная готовность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к теофиллину;
- острая фаза инфаркта миокарда;
- выраженная тяжелая стенокардия;
- артериальная гипертония;
- тахиаритмии;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- гипертиреоз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- одновременный прием ксантинов;
- распространенный атеросклероз сосудов;
- беременность;
- лактация.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания препарата, а также на его клиренс. После однократного вечернего приема концентрация теофиллина поддерживается в терапевтических границах в течение 20 часов, с плавным максимумом в ночные и ранние утренние часы (когда имеется наибольшая вероятность возникновения приступов удушья). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 60%. Широко распределяется в экстрацеллюлярной жидкости, проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. 90% от введенной дозы метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. Метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. На печеночный метаболизм влияют такие факторы, как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей 1-5 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью и с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких. Период полувыведения укорачивается у курящих пациентов. У лиц, выкуривающих 1-2 пачки сигарет в день, он может составить всего 4-5 часов.
При беременности и кормлении
При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
