Показания к применению
Применяется для лечения артериальной гипертензии.
Препарат показан пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии
Противопоказания
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность и период лактации;
• холестаз и обструкция желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия;
• наследственная форма непереносимости фруктозы.
Фармакологическое действие
Телмисартан
Пиковая концентрация телмисартана при пероральном применении достигается через 0,5-1,5 ч. после приема. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах 40 мг и 160 мг составила 42% и 58% соответственно.
Одновременный прием пищи несущественно снижает биодоступность телмисартана, уменьшая площадь под пиком концентрации препарата в плазме крови (AUC) примерно на 6% при приеме 40 мг и примерно на
19% после приема 160 мг. Небольшое снижение пика концентрации не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Фармакокинетика телмисартана при пероральном применении в пределах доз 20-160 мг
нелинейная, С и AUCпропорционально возрастают с увеличением дозы. При повторном применении телмисартан незначительно кумулирует в плазме крови. mах
Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Видимый объем распределения телмисартана приблизительно 500 л, что
демонстрирует дополнительное связывание с тканями.
Больше 97% препарата при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. В моче обнаруживаются следовые количества. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в
фармакологически неактивные метаболиты - ацетилглюкурониды. Глюкурониды - это единственные метаболиты исходного вещества, которые обнаруживались у человека.
После однократной дозы телмисартана содержание глюкуронидов в плазме крови составило примерно 11%. Телмисартан не метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450.
У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса.
При резком прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития "ребаунд-синдрома" (резкое повышение
артериального давления). При приеме гидрохлоротиазида, диурез начинается через 2 часа, максимальный диуретический эффект достигается через 4 часа после приема, действие длится 6-12 часов.
Побочные эффекты
Безопасность и эффективность комбинации фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид не установлена у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у детей
Безопасность и эффективность комбинации фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид не установлена у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При беременности и кормлении
Беременность.
Препарат противопоказано применять у беременных или женщин, планирующих беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно
прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.
Нет достаточных данных о применении телмисартана у беременных.
Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей
черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, рекомендуется провести
УЗИ функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной
гипотензии.
Кормление грудью.
Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными
профилями безопасности во время кормления грудью, особенно новорожденных или недоношенных младенцев.
Фертильность.
В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин
