Показания к применению
Артериальная гипертензия, ишемические болезни сердца(стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда), желудочковые и суправентрикульярные аритмии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременость, кормление грудью, детский возраст до 18 лет.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: небиволол-5,0 мг это эквивалентно небивололу гидрохлориду 5,45 г.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон типа А, полоксамер 188, повидон К 30, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Фармакологическое действие
После приема внутрь Танелеб быстро абсорбируется через желудочно-кишечный тракт. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность состовляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
Сss в плазме крови у большинства пациентов (лиц с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток.
Концентрации в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм Танелеб происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма Танелеб путем ароматического гидроксилирования генетический определена оксилительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У лиц с быстрым метаболизмом Т1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом- в 3-5 раз выше.
У лиц с быстрым метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом -в 2 раза выше.
По длительности действия превосходит всех b1 адреноблокаторов.
При беременности и кормлении
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии. Гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
