Показания к применению
- Инфекции нижних дыхательных путей: - внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или Н. Influenzae (включая штаммы, продуцируемые бета-лактамазу) - обострение хронического бронхита, вызванное S. pneumoniae или Н. Influenzae (включая только штаммы, продуцируемые бета-лактамазу), М catarrhalis.
- Инфекции верхних дыхательных путей: фарингиты и/или тонзиллиты, вызванные Streptococcus pyogenes.
- Острые отиты среднего уха: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые |3-лактамазу), или Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
- Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: циститы
- Инфекции, передающиеся половым путем
- Инфекции кожи и кожных структур.
Противопоказания
Цефподоксима проксетил противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к цефподоксиму или к антибиотикам группы цефалоспоринов.
Фармакологическое действие
Свыше рекомендованного уровня дозирования, обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима; дозо-нормализационный С макс и AUC повышаются до 32% при повышении дозы. Свыше рекомендованного уровня дозирования, Тmax составляет около 2-3 часов и период полураспада составляет 2,09 - 2,84 часов. Среднее значение Cmах составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл - при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл - при дозировке 400 мг.
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь 50% препарата всасывается. 22-33% цефподоксима связывается с белками в сыворотке и 21-29% - в плазме. В эпителиальных клетках кишечника эфирная группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь.
Метаболизм минимальный - 33% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Количество всасываемого препарата, введенного в виде таблетки, при приеме с пищей повышается. При приеме суспензии с пищей (среднее АUС и пик средней концентрации в плазме) у пациентов натощак не имело достоверного различия по срвнению с пациентами принимавшими пищу, но уровень всасывания был медленнее у пациентов принимавших препарат с пищей (на 48% выше Тmаx).
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Антациды: антагонисты H2 рецепторов снижают пик уровня в плазме на 24%- 42% и объем поглощения на 27%-32% соответственно. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется. Антихолинергетики для приема внутрь (например, пропантелин) задерживает пик уровня в плазме (на 47% повышается Тмакс), но не оказывает слияния на объем всасывания (AUC).
Пробенецид: ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличиивается AUC на 31 % и на 20% пик уровня цефподоксима в плазме, так же как и с другими бета - лактамными антибиотиками
Нефротоксические препараты: хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена, при одновременном применении цефподоксима в нефротоксичными препаратами необходим тщательный мониторинг функции почек.
Побочные эффекты
Диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, колиты и головная боль.
Применение у детей
Нет данных о безопасности и эффективности использования препарата у детей младше 5 месяцев.
При нарушениях функции почек
У пациентов с транзиторным или постоянным снижением мочевыделения, вследствие недостаточности функции почек, суточная доза цефподоксима проксетила должна быть снижена, так как даже при обычной дозе у таких пациентов может отмечаться повышенный уровень и длительность антибиотика в сыворотке.
