Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (особенно с гидрохлоротиазидом).
Хроническая стабильная стенокардия (препарат не пригоден для лечения острого приступа стенокардии).
Лечение хронической сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени как дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств;
- блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);
- сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I)
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд / мин);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада);
- некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств;
- легочное сердце, легочная гипертензия;
- бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
- феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов);
- стенокардия Принцметала;
- выраженные нарушения функции печени;
- одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B);
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- метаболический ацидоз.
Фармакологическое действие
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается метаболизму первого прохождения через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после приема препарата. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозы). Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме крови, однако может продлить время для достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает 98-99%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг и в значительной мере увеличивается при циррозе печени.
Карведилол метаболизируется в печени, в первую очередь путем образования глюкуронидов. Деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. 4-гидрокси-метаболит как бета-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилол. В то же время активные метаболиты являются более слабыми сосудорасширяющими средствами, а два гидроксикарбазолових метаболиты являются сильными антиоксидантами по сравнению с начальной составом. Период полувыведения карведилола - 6-10 часов, а клиренс - примерно 590 мл / мин. Выводится преимущественно с желчью. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также в грудное молоко. Карведилол практически не выводится из крови с помощью гемодиализа.
У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.
Больные с нарушением функции почек : поскольку карведилол выводится в основном с фекалиями, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.
Пациенты с заболеванием печени : при циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме в 5 раз выше, чем при нормальной функции печени.
Побочные эффекты
Из-за отсутствия опыта Таллитона ® не следует применять детям.
Применение у детей
Из-за отсутствия опыта Таллитона ® не следует применять детям.
При беременности и кормлении
Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение Таллитона ® в период беременности противопоказано.
Неизвестно, проникает карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказать вредное воздействие на младенца, на период кормления грудью лечение карведилола следует прекратить.
