Показания к применению
- лечение тяжелого остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с высоким риском переломов с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в т.ч. перелома шейки бедра) в случае непереносимости или наличия противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза;
- лечение тяжелого остеопороза у мужчин с повышенным риском переломов с целью его снижения в случае непереносимости или наличия противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к стронция ранелату или к какому-либо другому компоненту препарата;
- венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или пациенты с ВТЭ в анамнезе (включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии);
- ИБС, в том числе больные с ИБС в анамнезе;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- облитерирующие заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания, в том числе наличие этих заболеваний в анамнезе;
- постоянная или временная иммобилизация (например, при соблюдении строгого постельного режима в послеоперационном периоде или по иной причине);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится 2 атома стабильного стронция и 1 молекула ранеловой кислоты, а также органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства. Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности.
Всасывание
После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу и препараты кальция как до, так и после применения препарата Сумилос. Дополнительный пероральный прием витамина D не влияет на воздействие стронция.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии.
Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут. в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.
Метаболизм
Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22%), почечный клиренс - около 7 мл/мин (CV 28%).
Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты пожилого возраста
Данные по фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом стронция в целевой популяции.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере того, как снижается КК (снижение примерно на 30% при значениях КК в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию концентрации стронция в плазме крови. В исследованиях III фазы примерно у 85% больных КК составлял 30-70 мл/мин, и примерно у 6% - менее 30 мл/мин на момент включения в исследование, при этом средний КК составлял около 50 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных по фармакокинетике препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не имеется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данных по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью не имеется. Учитывая фармакокинетические свойства стронция коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Побочные эффекты
Эффективность и безопасность применения препарата Сумилос у детей и подростков не изучалась. Не рекомендуется назначать препарат этой категории пациентов.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата Сумилос у детей и подростков не изучалась. Не рекомендуется назначать препарат этой категории пациентов.
При беременности и кормлении
Сумилос предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.
Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют. Препарат не рекомендуется при беременности и в период лактации. Если препарат был ошибочно назначен при беременности, лечение должно быть немедленно прекращено.
Стронций выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата Сумилос пациентам с КК<30 мл/мин не рекомендуется.
