Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, трахеит, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- беременность;
- период кормления грудью;
- аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);
- детский возраст до 16 лет (таблетки, капсулы).
Фармакологическое действие
Всасывание: азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10 - 50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение: выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Побочные эффекты
Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет.
Применение у детей
Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет.