СУМА таблетки

Фармакодинамика

Аэитромицин - это макропидный антибиотик, принадлежащий к группе азапидов.

Молекула создается путем добавления атома азота к лакгонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина - 9-дезокси-9а-аза-9а- метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярная масса составляет 749,0.

Механизм действия

Аэитромицин - это азалид, подкласс макролидных антибиотиков. Связываясь с субъединицей 50 Sribosomal, аэитромицин избегает перемещения пептидных цепей с одной стороны рибосомы на другую. Вследствие этого предотвращается синтез PH К-зависимого бел ка в чувствительных организмах. Фармакокинетические /фарма код и на мические отношения:

Для азитромицина AUC/MIC является основным параметром PK/PD, наилучшим образом коррелирующим сэффективностью азитромицина.

Механизм сопротивления:

Резистентность к азитромицину может быть присущей или приобретенной. Существует три основных механизма устойчивости бактерий: изменение сайта-мишени, изменение транспорта антибиотиков и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бетагемолитического стрептококка группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая устойчивый кметициллинув. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину. другим макролидам ил ин коза мидам.

Фармакологическое действие

Фармакокинетические свойства цефепима линейны в диапазоне от 250 мгдо2гв/виот 500 мг до 2 г в / м; Они Поглощение:

Биодоступность азитромицина после перорального приема составляет примерно 37%. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа. Средняя максимальная наблюдаемая концентрация (Стах) после однократного приема 500 мг составляет приблизительно 0,4 мкг/мл.

Распределение:

Перорально вводимый аэитромицин широко распространен по всему организму.

Фармакокинетические исследования показали, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (до 50 раз превышают максимальную наблюдаемую концентрацию в плазме), чем концентрации, измеренные в плазме. Это указывает на то, что агент сильно связывается с тканями (объем распределения в устойчивом состоянии около 31 л /кг).

При рекомендуемой дозе в сыворотке не происходит накопления. Накопление появляется в тканях, где уровни намного выше, чем в сыворотке. Через три дня после введения 500 мг в виде однократной дозы или в частичных дозах концентрации 1,3-4,8 мкг / г, 0,6-2,3 мкг / г, 2,0-2,8 мкг / г и 0-0,3 мкг/ мл были измерены в соотв. легкое, простата, миндалина и сыворотка.

В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo аэитромицин накапливается в фагоцитах. Освобождение стимулируется активным фагоцитозом. В моделях на животных этот процесс способствует накоплению азитромицина в ткани.

Связывание азитромицина с сывороточными белками варьируется и варьируется от 52% при 0,05 мг / л до 18% при 0,5 мг / л, в зависимости от концентрации в сыворотке.

Устранение:

Конечный период пол увы ведения из плазмы тесно отражает период полувыведения из тканей 2-4 дня.

Приблизительно 12% введенной внутривенно дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 3 дней; основная доля в первые 24 часа. Концентрации до 237 мкг / мл азитромицина через 2 дня после 5-дневного курса лечения были обнаружены в желчи человека. Было идентифицировано десять метаболитов (образованных N- и О-деметилированием, гидроксил и рованием дезозаминовых и агликоновых колец и расщеплением конъюгата кпадинозы). Исследования показывают, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина.

Побочные эффекты

Общие: Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия, рвота, диспепсия, сыпь, зуд, артралгия, усталость

Нечасто: кандидоз, оральный, кандидоз, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, ангионевротический отек, гиперчувствительность, гипоэстезия, сонливость, нарушение слуха, нарушение слуха, нарушение слуха звон в ушах

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики