СТРЕПТОМИЦИН порошок

Состав

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса «матричная РНК + 30S субъединица рибосомы», что приводит к распаду полирибосом. Вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

В комбинации с бензилпенициллином или ванкомицином стрептомицин эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus группы viridans.

Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакологическое действие

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. T_max в крови — 0,5–1,5 ч, C_max после в/м введения 1 г составляет 25–50 мкг/мл. Связь с белками плазмы — менее 10%.

Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие — в костной и жировой тканях.

V_d у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизму не подвергается.

T_1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный Т_1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

У больных с почечной недостаточностью Т_1/2 колеблется в зависимости от степени недостаточности — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

При беременности и кормлении

При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое и ототоксическое действие на плод человека.

В период лактации (грудного вскармливания) применяется с осторожностью (стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях и плохо всасывается из ЖКТ).

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики