Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:
· внебольничная пневмония;
· осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
· неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
· хронический бактериальный простатит;
· инфекции кожных покровов и мягких тканей;
· септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
· интраабдоминальная инфекция;
· для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулёза;
профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.· гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата;
· эпилепсия;
· поражения сухожилий при применении фторхинолонов в анамнезе;
· псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
· детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
· беременность;
· период лактации.
С осторожностью
· у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин);
· у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
· у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования).
· у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приёме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
· у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими препаратами, например, глибенкламидом или препаратами инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);
· у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.
После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация (Сmax) составляла в среднем 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов. На 10 день внутривенного введения препарата Спирофлокс 500 мг 1 раз в сутки Сmax левофлоксацина составляла 6,4±0,8 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед введением очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,6±0,2 мкг/мл.
На 10 день внутривенного введения препарата
Спирофлокс 500 мг 2 раза в сутки Сmax левофлоксацина составляла 7,9±1,1 мкг/мл, а Cmin составляла 2,3±0,5 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. Объём распределения (Vp) левофлоксацина составляет в среднем 100 л после одноразового и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Хорошо проникает: в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, лёгкие, в альвеолярную жидкость, в костную ткань (в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости), в предстательную железу.
Плохо проникает: в спинномозговую жидкость.
Концентрации в моче: в моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие концентрации левофлоксацина в плазме крови.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение
После внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (T½) – 6-8 часов). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются, а T1/2 увеличивается.
Препарат противопоказан при беременности (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода) и при лактации (необходимо временно прекратить грудное вскармливание).
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.
СПИРОФЛОКС раствор для инфузий 100мл 0,5%
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
Левофлоксацин
