Показания к применению
- для краткосрочного лечения бессонницы у взрослых, включая затруднения засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение, преходящую, ситуационную или хроническую бессонницу, вторичную бессонницу при психических расстройствах, в случаях, когда бессонница изнурительная или вызывает тяжелые страдания у пациента.
Длительное непрерывное применение не рекомендуется, следует применять самую низкую эффективную дозу.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к зопиклону или вспомогательным компонентам препарата;
- дыхательная недостаточность;
- синдром ночного апноэ;
- тяжёлая печёночная недостаточность (из-за риска развития энцефалопатии);
- миастения гравис;
-наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента LAPP-лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Фармакологическое действие
Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа и составляют приблизительно 30, 60 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%. Время приёма, кратность приема и пол больного не влияют на всасывание. Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Спад уровня в плазме (между 3,75 мг и 15 мг), не зависит от дозы. Период полувыведения около 5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке идентичен таковому в плазме. Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.
Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основными метаболитами являются производные N-оксида (фармакологически активный метаболит у животных) и n-десметил метаболит (фармакологически неактивный у животных). Их кажущийся период полувыведения (вычисленный по показателям анализа мочи) составляет приблизительно 4,5 часа и 1,5 часа соответственно. При повторных приемах доз (15 мг) в течение 14 дней, выраженной кумуляции не отмечалось. У животных, индукции ферментов не наблюдалось даже при высоких дозах.
Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с общим плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидных и N-деметилированных производных) и около 16% - с каловыми массами.
Особые группы риска
Пожилые: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях с повторным приемом доз, кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения, кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не эффективен при передозировке из-за большого объёма распределения лекарственного препарата.
Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижен в результате замедленного деметилирования; следовательно, дозу для таких пациентов нужно корректировать.
Побочные эффекты
Эффективность и безопасность препарата Сонлайф у детей и подростков младше 18 лет не установлена.
Применение у детей
Эффективность и безопасность препарата Сонлайф у детей и подростков младше 18 лет не установлена.
При беременности и кормлении
Нет достаточных данных, оценивающих безопасность зопиклона во время беременности и в период лактации. При применении зопиклона в течении последних трех месяцев беременности или во время родов, за счет фармакологических свойств препарата, можно ожидать развитие у новорожденного таких эффектов, как гипотермия, гипотония и угнетение дыхания. Терапия должна быть как можно более короткой и не должна превышать 4-х недель (включая период отмены препарата). У новорожденных, родившихся от матерей, принимавших перед родами длительное время седативные/снотворные препараты, может развиться физическая зависимость и возможен некоторый риск развития синдрома отмены в постнатальном периоде.
Если препарат получает женщина детородного возраста, ей следует обратиться к лечащему врачу для отмены препарата при планировании беременности или подозрении на беременность. Применение препарата Сонлайф не рекомендуется во время беременности.
Зопиклон выделяется с грудным молоком, несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке очень низкая, препарат Сонлайф не следует применять женщинам, кормящим грудью.
При нарушениях функции печени
Тяжелая печеночная недостаточность: у больных с циррозом печени выведение из плазмы зопиклона, в связи с медленным процессом деметилирования замедляется примерно на 40%. Препарат Сонлайф нельзя назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он может спровоцировать развитие энцефалопатии.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
