- Повышенная чувствительность к амисульприду или к другим компонентам препарата.
- Сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы.
- Феохромоцитома (диагностированная или подозреваемая).
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения).
- Период грудного вскармливания.
- Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (отсутствие клинического опыта).
- Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид) при их применении не для лечения болезни Паркинсона (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- Сопутствующая терапия леводопой, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, ропиниролом, селегилином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- Сопутствующая терапия препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие нарушений ритма, включая потенциально опасную для жизни желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade des pointes) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):
антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, метадон, сультоприд, тиоридазин, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, циталопрам, эсциталопрам).
- Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, или дефицит лактазы.
С осторожностью:
- У пациентов с предрасполагающими факторами развития тяжелых желудочковых аритмий, включая потенциально угрожающую жизни желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade des pointes) (амисульприд способен дозозависимо удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade des pointes)) (см. разделы "Побочное действие", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):
- у пациентов с врожденным удлиненным интервалом QT;
- у пациентов с приобретенным удлинением интервала QT (при комбинировании с препаратами, увеличивающими продолжительность интервала QTc, за исключением указанных в разделе "Противопоказания") (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- у пациентов с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
- у пациентов с электролитными нарушениями, включая гипокалиемию;
- у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту, замедлять внутрисердечную проводимость.
- У пациентов с почечной недостаточностью, так как имеется риск кумуляции препарата, при этом опыт его применения при почечной недостаточности является ограниченным (см. разделы "Фармакокинетика", "Способ применения и дозы", "Особые указания").
- У пациентов пожилого возраста, так как у них имеется повышенная предрасположенность к снижению артериального давления и развитию чрезмерного седативного эффекта.
- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").
- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").
- У пациентов с эпилепсией, так как амисульприд может снижать порог судорожной готовности.
- У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").
- У пациентов с болезнью Паркинсона, так как амисульприд, как и другие блокаторы дофаминовых рецепторов, может усиливать проявления болезни Паркинсона (см. раздел "Особые указания").
- У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (так как некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови).
Беременность и лактация:
Беременность
Безопасность приема амисульприда во время беременности не установлена. Поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста при приеме амисульприда следует применять контрацепцию. Новорожденные, которые подвергались во время третьего триместра беременности внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Солиан®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие"). Сообщалось о развитии возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений при вскармливании. Поэтому такие новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, способен ли амисульприд проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время его приема противопоказано.
Данные доклинических исследований
В исследованиях, проведенных на животных, амисульприд не продемонстрировал репродуктивной токсичности. Отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами амисульприда (эффект, опосредованный пролактином).
В 1 таблетке содержится действующее вещество: амисульприд - 200 мг;
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) 48 мг, лактозы моногидрат 139,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, гипромеллоза 13,6 мг, магния стеарат 7,2 мг.
Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов.
Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2 и D3 дофаминовых рецепторов лимбической системы. Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы.
В исследованиях на животных было показано, что при использовании в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по-видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
При использовании в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы.
У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час, а второй - между 3 и 4 часом после приема препарата. После приёма препарата в дозе 50 мг максимальные концентрации в плазме (Сmах), соответствующие этим пикам, составляют 39 ± 3 нг/мл и 54 ± 4 нг/мл.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. В связи с низкой связью с белками плазмы (16%), не ожидается взаимодействия амисульприда с другими препаратами на уровне связи с белком. Абсолютная биодоступность составляет 48%.
Амисульприд незначительно метаболизируется в печени (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. При курсовом приеме кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика не изменяется. При приеме внутрь период полувыведения (Т1/2) амисульприда составляет приблизительно 12 часов.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде.
Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища достоверно снижает площадь под кривой концентрация/время (AUC), время достижения максимальной концентрации (Ттах) и Сmах амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Почечная недостаточность
Т 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается вдвое, а при почечной недостаточности средней степени тяжести - почти десятикратно (см. "Способ применения и дозы"). Опыт применения препарата при почечной недостаточности является ограниченным, и отсутствуют данные по приему амисульприда в дозе, превышающей 50 мг.
Амисульприд практически не выводится с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность
В связи с тем, что амисульприд незначительно метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности накопления препарата не ожидается, и снижения его доз не требуется.
Пациенты пожилого возраста
При сравнении фармакокинетических показателей пациентов старше 65 лет с таковыми у пациентов более молодого возраста установлено, что у них после однократного приёма внутрь амисульприда в дозе 50 мг значения Сmах, Т1/2 и AUC выше на 10-30%. Данные по показателям фармакокинетики у пациентов пожилого возраста при курсовом приеме амисульприда отсутствуют.
СОЛИАН 0,2 таблетки N30
