Показания к применению
- Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией), а также для профилактики рецедива депрессии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременный приём с лекарственными средствами с известным фактором риска удлинения интервала QT;
- антиаритмические средства класса IA и III;
- антипсихотические лекарственные средства (производные фентиазина, пимозида, галоперидола);
- трициклические антидепрессанты;
- некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифоклацин, эритромицин, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);
- некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин);
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), высокий риск развития пируэтной тахикардии, например при некомпенсированной сердечной недостаточности, недавно перенесённым инфарктом миокарда, брадиаритмией, предрасположенностью к гипокалиемии или гипомагниемии вследствие сопутствующих заболеваний или сопутствующего применения других лекарственных средств, гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами (ЛС), снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, этанолом, а также с средствами, подвергающимися метаболизму в системе CYP2C19.
Фармакологическое действие
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. ТCmax - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объем распределения - от 12 до 26 л/кг. Связь с белками - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пожилых больных.
Побочные эффекты
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Применение у детей
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
При беременности и кормлении
Препарат может применяться при беременности и в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
