Для симптоматического лечения кашля различного происхождения.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол, подсластитель, который образует фруктозу во время метаболизма). Одновременное применение отхаркивающего средства нерационально (см. «Особые указания»).
Бутамирата цитрат, действующее вещество препарата Синекод, является противокашлевым средством, которое не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически.
Считается, что Синекод - это противокашлевое средство центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В дополнение к противокашлевому действию наблюдается тенденция к снижению сопротивления дыхательных путей, которая проявляется в небольшом увеличении показателей спирометрии.
Фармакокинетика известна не полностью.
Абсорбция. На основании имеющихся данных предполагается, что эфир бутамирата гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, а также быстро и полностью абсорбируется. Данные о спиртовом метаболите в отношении человека отсутствуют. Влияние пищи на всасывание не изучалось. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5-90 мг.
Бутамират цитрат быстро всасывается после перорального применения, при этом измеримые концентрации в крови обнаруживаются в течение 5-10 минут после применения доз на уровне 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа для всех уровней дозирования, при этом среднее значение при пероральном применении дозы 90 мг составляет 16,058 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови основного метаболита 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часа, при этом наибольшее значение наблюдается после приема в дозе 90 мг (3051,569 нг/мл). Средняя концентрация в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигается в течение 0,67 часа; при этом наибольшее значение наблюдается после приема в дозе 90 мг (160,297 нг/мл).
Распределение. Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне от 80,51 до 112,339 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы во всех дозах (22,5-90 мг) и составляет в среднем 89,28-91,55%. Диэтиламиноэтоксиэтанол обладает меньшей степенью связывания с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28,80-45,72%.
Метаболизм. Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, происходит очень быстро. На основании исследований предполагается, что оба метаболита обладают противокашлевым действием. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер и выделяется ли он с грудным молоком.
Выведение. Все три метаболита выводятся преимущественно через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов. На долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола или конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый период полураспада 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42, 1,48-1,93 и 2,72-2,90 часа соответственно.
Кинетика специальных групп пациентов. Неизвестно, влияют ли нарушения функции печени или почек на фармакокинетические параметры бутамирата.
Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).
Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).
Беременность. В репродуктивных исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Грудное вскармливание. Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, не следует примененять препарата Синекод в период лактации.
СИНЕКОД сироп 200мл 1,5мг/мл
бутамирата цитрат, Натрия гидрокарбонат, Амброксол...
