Показания к применению
Лечение симптомов остеоартрита: боли и функционального ограничения.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям.
Препарат Cинарта не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, так как действующее вещество получают из панцирей моллюсков, такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которое имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка, атриовентрикулярная блокада II-III степени, тяжелая брадикардия, нарушения свертывания крови, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина; синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности).
Фармакологическое действие
Исследования, проведенные у людей и на животных, показали, что после приема 14С-глюкозамина перорально радиоактивные меченые элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90 % радиоактивно меченой дозы препарата. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после введения глюкозамина сульфата перорально составила 26 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но, согласно аллометричным расчетам, она аналогична той, что наблюдается у крыс, то есть от 20 % до 30 %.
У здоровых добровольцев после многократного приема внутрь глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки, максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cmax, ss) составляла 1602 ± 425 нг/мл (8,9 μM). Данная концентрация достигалась через 1,5-4 часа (медиана: 3 часа) после введения (tmax). В равновесном состоянии показатель AUC плазматических концентраций относительно времени составлял 14564 ± 4138 нгхгод/мл. Данные параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание препарата.
При пероральном применении, после абсорбции глюкозамин в основном распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости), с объемом распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в теле человека. Связывание с белками глюкозамина не выявлено.
Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку данное лекарственное средство, будучи натуральным веществом, которое присутствует в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.
Было установлено лишь конечный элиминационный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови человека, исходя из результатов исследования уровней глюкозамина в плазме крови, которые были измеряемыми в течение 48 часов после перорального приема лекарственного средства. Рассчитанное значение составило около 15 часов.
После перорального приема 14С-глюкозамина выделение с мочой радиоактивных меченых элементов у человека составило 10 ± 9 % от введенной дозы, в то время как экскреция с фекалиями составила 11,3 ± 0,1 %. Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после перорального применения в среднем был низким (около 1 % от введенной дозы). Данные результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении глюкозамина и/или его метаболитов и/или продуктов его распада.
При многократном применении в дозе 750-1500 мг 1 раз в сутки фармакокинетика глюкозамина была линейной, в то время как при применении в дозе 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось, в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, без кумуляции или снижения биодоступности по сравнению с фармакокинетическим профилем, который наблюдается после однократного введения.
Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогичная, различий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартритом коленного сустава не установлено. В последних средняя концентрация в плазме крови через 3 часа после приема последней дозы 1500 мг при многократном применении 1 раз в сутки составила 7,2 μM и была подобна обнаруженной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25 % ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 μM. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика глюкозамина не исследовалась, поскольку, учитывая профиль безопасности препарата, и в связи с незначительным участием почек в элиминации глюкозамина, снижение дозы в данных группах больных не предусмотрено.
Равновесные концентрации глюкозамина в плазме крови и в синовиальной жидкости, после многократного применения 1 раз в сутки в дозе 1500 мг, находятся в диапазоне 10 μM и, следовательно, соответствуют тем, для которых было показано фармакологическую активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.
Побочные эффекты
Не применять детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.
Применение у детей
Не применять детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.
При беременности и кормлении
Данные по применению препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.
