Препарат применяют на фоне базисной иммуносупрессивной терапии циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами или на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии - циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн (либо микофенолат мофетил).
Фармакокинетические исследования с однократным и многократным введением препарата проводились у больных, перенесших трансплантацию почки. Суммарные дозы колебались от 15 мг до 150 мг.
После внутривенной 30-минутной инфузии 20 мг Симулекта максимальная концентрация в сыворотке составляет 7.1±5.1 мг/л. Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (вплоть до величины 60 мг, которая была максимальной изученной величиной).
Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет 8.6±4.1 л. Распределение в различные области организма еще полностью не изучено. Эксперименты in vitro с использованием тканей человека показали, что Симулект связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами. Конечный период полувыведения составляет 7.2±3.2 суток. Общий клиренс составляет 41±19 мл/ч.
Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов
У взрослых больных не выявлено клинически значимого влияния массы тела или пола на такие фармакокинетические параметры как объем распределения и клиренс. Также было показано, что период полувыведения не зависит от возраста (в диапазоне 20-69 лет), пола и расовой принадлежности.
У взрослых пациентов, перенесших пересадку печени, фармакокинетические показатели были следующими: равновесный объем распределения 7.5±2.5 л, T Фармакокинетика у детей. Фармакокинетика Симулекта у детей была изучена у 39 детей с впервые пересаженной почкой. У детей в возрасте от 1 года до 11 лет (n=25), имевших массу тела от 9 до 37 кг и площадь поверхности тела от 0.44 до 1.2 м, равновесный объем распределения составил 4.8±2.1 л, период полувыведения 9.5±4.5 суток, общий клиренс 17±6 мл/ч. Значения объема распределения и клиренса у детей примерно на 50% ниже, чем у взрослых. В данной возрастной группе не отмечено клинически значимого влияния возраста, массы тела и площади поверхности тела на фармакокинетические параметры. У подростков (возраст от 12 до 16 лет, n=14) параметры фармакокинетики были сходными с соответствующими показателями у взрослых пациентов и составили: равновесный объем распределения 7.8±5.1 л, период полувыведения 9.1±3.9 суток, клиренс 31±19 мл/ч. Взаимосвязь между концентрацией препарата в сыворотке и степенью насыщения рецепторов была оценена у 13 детей и была сходной с соответствующим показателем у взрослых пациентов.
Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Симулект® не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда возможная польза для матери превосходит вероятный риск для плода. Поскольку Симулект® представляет собой иммуноглобулин G(IgGlk), он может проникать через человеческую плаценту, а также может выделяться с грудным молоком.
Кормящие матери, получавшие Симулект®, должны воздержаться от грудного вскармливания в течение 8 недель после введения второй дозы.
СИМУЛЕКТ лиофилизат 20мг N1
