Показания к применению
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для получения удовлетворения от полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуального возбуждения!
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы окиси азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях.
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг силденафила цитрата.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика силденафила зависит от диапазонов доз применяемых внутрь.
Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени (главным образом при помощи изофермента цитохром Р450 3А4) с образованием активного метаболита, по свойствам аналогичного силденафилу.
Всасывание и распределение.
Препарат быстро всасывается через ЖКТ. После приема его внутрь натощак Сmax достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Тmах увеличивается на 60 мин, а Сmах снижается на 29%.
Объём распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии в среднем составляет 105 л, что указывает на его распределение в ткани. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафила. У здоровых добровольцев, получавших силденафил, менее 0,002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема.
Метаболизм и выведение.
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием цитохрома Р450 3А4 (основной путь) и цитохрома Р450 2С9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется путем N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ 5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (Т1/2) в терминальную фазу 3-5 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы, введенной внутрь).
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
На увеличение уровня силденафила в плазме крови (AUC) оказывают влияние следующие факторы:
- возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40 %);
- недостаточность функции печени (например цирроз печени, 84 %);
- тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, 100 %);
- сопутствующий приём препаратов – ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицина, 182 %, саквинавира, 210 %).
При беременности и кормлении
Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. Адекватных и хорошо контролируемых испытаний при беременности и лактации у женщин не проводилось.
