— острый инфаркт миокарда, протекающий с артериальной гипотензией;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
— коллапс;
— кардиогенный шок;
— низкое давление наполнения левого желудочка;
— токсический отек легких;
— одновременный прием сильденафила;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат пациентам после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, лицам пожилого возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения.
молсидомин 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, маннитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, масло мятное, краситель Сиковит голб оранж 8.5 (Е110), целлюлоза микрокристаллическая.
Периферический вазодилататор, антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NО), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NО. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Препарат снимает спазм коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.
Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови.
Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов).
Всасывание и распределение
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. Cmax составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (Cmax в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T1/2 составляет 0.85-2.35 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.
Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).
СИДНОФАРМ 0,002 таблетки N30
