Показания к применению
Сетровел применяется для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к трописетрону или к любому другому компоненту препарата. Сетровел нельзя применять беременным женщинам.
Фармакологическое действие
Трописетрон почти полностью абсорбируется (>95%) из желудочно-кишечного тракта, основной период полувыведения составляет около 20 минут. Абсолютная биодоступность зависит от дозы: при использовании дозы 5 мг она составляет около 60%, при использовании дозы 45 мг - до 100%. трописетрон на 70% связывается с белками плазмы (неспецифическим способом). Объём распределения составляет 400 – 600 л. Однако было выявлено, что объём распределения понижен у детей младше 5 лет (145 л) и 15 лет (265 л). Метаболизм трописетрона происходит путём гидроксилирования в положении 5, 6 или 7 с последующей конъюгацией с глюкуронидом или сульфатом и выведением с мочой или желчью. Метаболизм трописетрона связан с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Общий клиренс Трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У пациентов с медленным метаболизмом общий клиренс снижается до 0,1–0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не меняется.
Побочные эффекты
Было выявлено, дети старше 2–х лет хорошо переносят трописетрон.
Применение у детей
Было выявлено, дети старше 2–х лет хорошо переносят трописетрон.
При беременности и кормлении
Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому женщины, принимающие Сетровел, не должны кормить детей грудью.