Лечение акромегалии в следующих случаях:
Лечение больных с симптомами эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, когда п/к введение Сандостатина обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания:
Лечение больных с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки, червеобразного отростка или
метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага.
С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете, беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
После в/м введения октреотида депо-формы концентрация октреотида в сыворотке достигает кратковременного начального пика в течение 1 ч и после этого прогрессивно снижается в течение 24 ч, пока не достигнет неопределяемых значений. После начального пика, отмечаемого в 1-й день, концентрация октреотида в последующие 7 дней у большинства больных остается в пределах субтерапевтических значений. После этого концентрации октреотида вновь возрастают, достигают "плато" примерно на 14-й день и остаются относительно постоянными в течение последующих 3-4 недель. Значение пика концентрации в первый день ниже, чем уровни, отмечаемые в фазу "плато". В 1-й день высвобождается не более 0.5% от всего количества активного вещества. Примерно после 42 дня концентрации октреотида медленно снижаются, что происходит одновременно с конечным этапом деградации полимерного матрикса лекарственной формы.
После введения больным акромегалией октреотида депо-формы в разовых дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг концентрации октреотида в фазе "плато" составили 358 нг/л, 926 нг/л и 1710 нг/л соответственно. Css октреотида в сыворотке, достигнутые после проведения 3 инъекций Сандостатина ЛАР в дозах 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, были примерно в 1.6-1.8 раза выше и составили 1557 нг/л и 2384 нг/л соответственно.
У больных с карциноидными опухолями, которым были проведены многократные инъекции октреотида депо-формы в дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, средние значения Css октреотида в сыворотке возрастали линейно по мере увеличения дозы и составили 1231 (894) нг/л, 2620 (2270) нг/л и 3928 (3010) нг/л соответственно.
При применении октреотида депо-формы в течение 28 месяцев (1 инъекция/мес) не было выявлено кумуляции октреотида сверх той, которую можно ожидать вследствие частичного перекрывания фармакокинетических кривых.
Фармакокинетический профиль октреотида после инъекции октреотида депо-формы отражает профиль его высвобождения из полимерного матрикса и его биодеградацию. После попадания в системный кровоток распределение октреотида происходит в соответствии с его фармакокинетическими свойствами, которые описаны для лекарственной формы для п/к введения. Vd октреотида при равновесном состоянии составляет 0.27 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 160 мл/мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. С форменными элементами крови октреотид не связывается.
Применение октреотида при беременности не изучалось. Имеется ограниченный опыт применения препарата у беременных пациенток с акромегалией в клинической практике (в половине случаев исход беременности был не известен).
Большинство беременных пациенток получали терапию октреотидом в I триместре беременности (в виде Сандостатина 100-300 мкг/сут п/к или препарата Сандостатин® ЛАР 20-30 мг в месяц). Приблизительно в 70% случаев с известным исходом пациентки самостоятельно приняли решение продолжать терапию препаратом во время беременности. У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в I триместре и случаях искусственного прерывания беременности.
При применении октреотида при беременности не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей.
Беременным женщинам препарат назначают только в случаях крайней необходимости.
В экспериментальных исследованиях октреотид не оказывал прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, формирование и созревание плода, роды и постнатальное развитие, за исключением временной задержки роста.
Неизвестно выделяется ли октреотид с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях отмечалось выделение препарата с грудным молоком.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Октреотид
САНДОСТАТИН ЛАР порошок 30мг N1
САНДОСТАТИН ЛАР порошок 20мг N1
САНДОСТАТИН ЛАР порошок 10мг N1
