Симптоматическое лечение острой боли, умеренной или высокой интенсивности, такой как послеоперационная боль, почечная колика и люмбаго, при невозможности перорального приема лекарств.
- повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВП);
- наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при применении кетопрофена или фибратов;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВП;
- активные или имеющиеся в анамнезе рецидивирующие пептическая язва/кровотечение или перфорация;
- хроническая диспепсия;
- другие активные кровотечения или коагуляционные нарушения;
- болезнь Крона или язвенный колит;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- нарушения функции почек от умеренной до тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- геморрагический диатез и другие коагулопатии;
- тяжелая дегидратация (вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);
- третий триместр беременности и период лактации.
Роталфен противопоказан для интратекального и эпидурального введения из-за входящего в состав препарата этанола.
Декскетопрофена трометамол – трометаминовая соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). В частности, ингибируется преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме этого, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.
У подопытных животных и у людей было выявлено ингибирующее действие декскетопрофена на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующий эффект декскетопрофена при внутримышечном и внутривенном введении был исследован при лечении болей от средней до высокой степени интенсивности в различных областях хирургии (ортопедическая хирургия и гинекологическая/ абдоминальная хирургия), а также при мышечно-скелетной боли (модель острой боли при люмбаго) и при почечных коликах.
Во время исследований анальгезирующий эффект начинался быстро, максимальный эффект достигался в первые 45 минут. Длительность анальгезирующего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов.
Клинические исследования послеоперационных болей показали, что при комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно снижает потребность в опиоидах. Во время исследования послеоперационных болей у пациентов, принимающих морфин посредством системы контролируемой пациентом анальгезии, при приеме декскетопрофена существенно снижалась потребность в морфине (на 30-45%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Абсорбция
После внутримышечного введения декскетопрофена у человека максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.
Распределение
Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения составляет 1-2,7 часов. Фармакологические исследования показали, что Cmax и AUC сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Биотрансформация и элиминация
После приема декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только энантиомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации в энантиомер R-(-) у человека. Основным путем выведения декскетопрофена является глюкуронидная конъюгация с последующим выделением почками.
Пожилые пациенты
У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и старше) экспозиция была значительно выше, чем у молодых добровольцев, после перорального однократного или многократного приема (до 55%), в то время как не наблюдались значительные отличия ни в Cmax, ни в Tmax. Период полувыведения увеличивался после однократного или многократного приема (до 48%), а явный общий клиренс уменьшался.
РОТАЛФЕН раствор для инъекций 2мл 50мг/2мл N5
РОТАЛФЕН раствор для инъекций 2мл 50мг/2мл N10
Декскетопрофен
Декскетопрофен
Декскетопрофен
Декскетопрофен
Декскетопрофен
Кетопрофен
Декскетопрофен
