• лечение шизофрении;
• лечение маниакальных состояний от умеренной до тяжелой степени при биполярных расстройствах;
• кратковременное лечение (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени, невосприимчивой к нефармакологическим методам лечения, и при наличии риска нанесения вреда себе и окружающим;
• кратковременное симптоматическое лечение (до 6 недель) стойкой агрессии при нарушении поведения у детей старше 5 лет и подростков со сниженным интеллектуальным уровнем или олигофренией, в случаях, если степень тяжести агрессии или другого расстройства социального поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно быть составной частью комплексной программы, включающей психологическое и образовательное вмешательство.
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• период лактации (грудное вскармливание).
Росталепт-Рота – антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам, также связывается с α1-адренорецепторами и, несколько слабее, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. В меньшей степени вызывает подавление моторной активности и индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении.
Всасывание
Рисперидон полностью всасывается после перорального приема, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не влияет на всасывание рисперидона, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет
1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает антипсихотической активностью, аналогичной активности рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP2D6 обладает генетическим полиморфизмом. Несмотря на то, что экстенсивные метаболизаторы CYP2D6 быстрее превращают рисперидон в 9-гидроксирисперидон, а слабые метаболизаторы CYP2D6 осуществляют этот процесс медленнее, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активной антипсихотической фракции) после однократного и повторного приема у них подобна.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
Выведение
Через неделю после приема препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% – с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45% принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После перорального приема пациентами с психозом рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
Линейность
Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе в пределах терапевтического диапазона доз.
РОСТАЛЕПТ РОТА таблетки 2мг N20
