Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- острые и хронические инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- острые и хронические инфекции ЛОР-органов (особенно инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, включая Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей (остеомиелит) и суставов;
- инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей);
- инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
- гонорея;
- хламидиоз;
- септицемия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным хинолона;
- эпилепсия и снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
- наличие тендинита в анамнезе;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации.
Фармакодинамика
Офлоксацин является противомикробным средством группы фторхинолонов, обладающим широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Механизм антибактериального действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем ингибирования бактериальных ферментов - ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.
Терапевтические дозы офлоксацина не оказывают фармакологического эффекта на соматическую и вегетативную нервные системы.
Чувствительные к офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательные и индол-положительные штаммы), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Переменной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium species и Mycoplasma.
Анаэробные бактерии (такие как Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococcus, Peptostreptococcus), как правило, устойчивы к препарату.
Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакологическое действие
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 минут средняя максимальная концентрация в плазме составляет 2,7 мкг/мл, через 12 часов после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 25%.
Офлоксацин проникает во многие ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, мочу, слезную и спинномозговую жидкость, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко.
Около 5% офлоксацина подвергается метаболизму в печени с образованием N-дезметилофлоксацина и офлоксацин-N-оксида. N-дезметилофлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.
Период полувыведения при внутривенной инфузии составляет 6-7 часов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин и менее) возможно увеличение периода полувыведения до 13,3 часов. До 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, с калом - около 4%.
Побочные эффекты
Препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет.
Применение у детей
Препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет.
При беременности и кормлении
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.