• Последовательная (повышающая) терапия пероральным рабепразолом, например Пациент, ранее принимавший пероральный рабепразол, который по какой-либо причине временно не может принимать пероральные препараты.
• Активная язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или сильными эрозиями.
• Активная язва желудка с кровотечением или сильными эрозиями.
• Кратковременное лечение эрозивного или язвенного ГЭРБ.
• Предотвращение аспирации кислоты.
• Стресс-индуцированное повреждение слизистой оболочки в отделениях интенсивной терапии.
• Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдромЗоллингера-Эллисона.
Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рабепразолу или любому компоненту препарата.
Беременность:
Это лекарство не рекомендуется использовать во время беременности. Доказательства его безопасности для беременныхженщин отсутствуют.
Г рудное вскармливание:
Это лекарство не рекомендуется для корллящих матерей.
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных соединений (замещенные бензимидазольные ингибиторы протонной помпы), которые не проявляют антихолинергических или антагонистических свойств гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляют секрецию кислоты желудочного сока путем ингибирования Н +, К + АТФазы желудка на секреторной поверхности париетальная клетка желудка. Поскольку этот фермент рассматривается как кислотный (протонный) насос внутри париетальной клетки, рабепразол был охарактеризован как ИПП желудка. Рабепразол блокирует последний этап секреции кислоты желудочного сока.
В париетальных клетках желудка рабепразол протон и руется, накапливается и превращается в активный сульфенамид. При исследовании in vitro рабепразол химически активируется при pH 1,2с периодом полураспада 78 секунд. Он ингибирует транспорт кислоты в желудочных пузырьках свиней с периодом полураспада 90 секунд.
После перорального приема 20 мг рабепразола пиковые концентрации рабепразола в плазме (Стах) наблюдаются в диапазоне от 2,0 до 5,0 часов (Ттах). Стах и AUC рабепразола являются линейными в диапазоне пероральныхдоз от 10 мг до 40 мг. При дозировке 10-40 мг каждые 24 часа заметного накопления не происходит; Фармакокинетика рабепразола не изменяется при многократном приеме. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов.
Поглощение и распределение
Абсолютная биодоступность рабепразола I.V. составляет 100%. Рабепразол на 96,3% связан с белки плазмы человека.
Метаболизм
Рабепразол активно метаболизируется. Тиоэфир и сульфон являются основными метаболитами, измеряемыми в плазме крови человека. Эти метаболиты не обладают значительной антисекреторной активностью. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени главным образом CYP450 ЗА (CYP3A) до метаболита сульфона и CYP450 2С19 (CYP2C19) до дезметилрабепразола. Метаболит тиоэфира образуется неферментативно за счет восстановления рабепразола. CYP2C19 демонстрирует известный генетический полиморфизм из-за его дефицита в некоторых субпопуляциях (например, 3-5% европеоидов и 17-20% азиатов). Метаболизм рабепразола в этих подгруппах замедлен; поэтому их называют слабыми метаболизаторалли препарата.
Устранение
После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола примерно 90% препарата выводилось с мочой, в основном в виде тиоэфир карбоновой кислоты; его глюкуронид и метаболиты меркаптуровой кислоты. Остаток дозы был выделен с фекалиями. Общее восстановление радиоактивности составило99,8%. Неизмененный рабепразол небылобнаруженсмочой илифекалиялм.
ОСОБЫЕ НАСЕЛЕНИЯ Гериатрический
У 20 здоровых пожилых людей после перорального приема рабепразола 20 мг один раз в день в течение 7 дней значения AUC примерно удвоились, а Стах увеличилась на 60% по сравнению со значениями в параллельной более молодой контрольной группе. Доказательств накопления препарата после приема один раз в сутки не было.
Педиатрический
Фармакокинетика рабепразола удетей в возрасте до 18 лет не изучалась.
Пол и раса
В анализах с поправкой на массу тела и рост фармакокинетика рабепразола не показала клинически значимых различий между мужчинами и женщинами, в исследованиях, в которых использовались различные формы рабепразола, значения AUCO-бесконечности для здоровых японских мужчин были примерно на 50-60% больше, чем значения, полученные из объединенных данных, полученных отздоровыхмужчинвСША.
Почечная недостаточность
У10 пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина: 2), не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике рабепразола после приема однократной пероральной дозы 20 мг по сравнению с 10 здоровыми добровольцами.
Печеночная недостаточность
В исследовании однократной дозы с участием 10 пациентов с хроническим компенсированным циррозом печени от легкой до умеренной степени тяжести, которым вводили дозу рабепразола 20 мг, AUC0-24 была примерно удвоена, период полувыведения - в 2-3 раза, выше, а общий клиренс умен ыи ился до ме нее чем полов иныпосравнениюсоэначениямиу здоровых мужчи н.
В исследовании множественных доз с участием 12 пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести.
При приеме 20 мг рабепразола один раз в день в течение 8 дней значения AUCO-бесконечности и Стах увеличились примерно на 20% по сравнению со значениями у здоровых субъектов того же возраста и пола. Это увеличение не было статистически значимым. Информация о назначении рабепразола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
• головная боль.
• Измененное чувство вкуса.
• Насморк и кашель.
• диарея.
• тошнота или рвота.
• Необычная усталость и слабость.
• кожная сыпь.
• анорексия.
РОБЕКС порошок 20мг
