повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;
редкие наследственные формы непереносимости галактозы;
дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 5 лет при поведенческих расстройствах у детей;
детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении;
детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести;
возраст до 18 лет по остальным показаниям.
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости, в том числе атриовентрикулярная блокада);
обезвоживание и гиповолемия;
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона;
судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел «Способ применения и дозы»);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
пожилой возраст у пациентов с деменцией;
применение в сочетании с фуросемидом;
гипергликемия;
факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
совместное применение с препаратами центрального действия;
болезнь диффузных телец Леви;
беременность
Контролируемых исследований применения рисперидона во время беременности не проводилось. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Наблюдались обратимые экстрапирамидные симптомы у новорожденных, чьи матери принимали рисперидон в течение третьего триместра беременности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Использование рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прекращать применение рисперидона во время беременности следует постепенно.
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости приема препарата кормящими матерями следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Вследствие того, что рисперидон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом, что приводит к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это, в свою очередь, может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола.
активное вещество: рисперидон – 4,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 80,000 мг; крахмал кукурузный – 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,000 мг; магния стеарат – 4,000 мг;
Рисперидон – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с ?1-адренорецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминовыми рецепторами и
?2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Всасывание
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и ?1-кислым гликопротеином.
Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через
4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и
9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14 % – через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печеночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.
РИСПЕРИДОН 0,002 таблетки N20
РИСПЕРИДОН 0,004 таблетки N20
РИСПЕРИДОН таблетки 2 мг N20
РИСПЕРИДОН 0,004 таблетки N20
РИСПЕРИДОН 0,002 таблетки N20
