- острые заболевания печени,
- острые и хронические заболевания почек,
- тиреотоксикоз,
- повышенная чувствительность к римантадину,
- беременность и период лактации,
- дети до 7 лет,
- при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы /изомальтозы (т.к. в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
при артериальной гипертензии, атеросклерозе сосудов головного мозга, печеночной недостаточности, эпилепсии, заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса группа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40%. Объем распределения: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме. Максимальная концентрация (Сmах) действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг один раз в сутки -181 нг/мл, при 100 мг два раза в сутки - 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения -24-36 ч; 75-85 % от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде.
При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (KK).
РИМАНТАДИН АВЕКСИМА таблетки 0,05г N20