Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания;
- инфекции органов мочеполовой системы;
- инфекции органов ЖКТ;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- менингит;
- гонорея;
- лептоспироз;
- боррелиоз;
- листериоз.
Совместно с метронидазолом – хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам.
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергический диатез, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность, период лактации.
При применении с метронидазолом – заболевания нервной системы, повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Фармакологическое действие
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови. Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы амоксициллина элиминируется в неизмененном виде почками (около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации). При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина <15 мл/мин), период полувыведения амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.
При беременности и кормлении
Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребёнка.