Показания к применению
Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности, нарушение потенции, пониженная функция половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия.
Противопоказания
Рак предстательной железы, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).
Фармакологическое действие
После приема местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25-100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови - 3,1 ± 1,1 нг / мл достигается через 1,6 ± 0,6 часа после приема препарата Провирон.
Несмотря на это, уровень действующего вещества в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками плазмы крови 40% местеролона - с альбумином и 58% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 4,4 ± 1,6 мл • мин-1 • кг-1. Вещество не выводится почками в неизмененном виде. Главными метаболитами являются 1α-метил-андростерон, в конъюгированной форме составляет 55-70% метаболитов, экскретируется почками. Соотношение глюкуронидов основного метаболита до сульфатов составляет около 12: 1. Другим метаболитом является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол, который составляет около 3% метаболитов, выделяемых почками. Метаболических превращений в эстрогены или ГКС не наблюдали. 77% дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой, а 13% дозы - с калом. В течение 7 дней 90% введенной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, из них 50% экскретировалось с мочой в течение первых 24 часов.
Биодоступность местеролона составляет примерно 3% от дозы, которая была введена перорально.
При беременности и кормлении
Местеролон применяют только у мужчин.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при опухолях печени (в т.ч. в анамнезе).
