Польматин относится к группе лекарственных средств, применяемых для лечения деменции.
Потеря памяти при болезни Альцгеймера связана с нарушением передачи сигналов в головном мозге. Головной мозг содержит так называемые N-метил-D-аспартат(NMDA)-рецепторы, которые участвуют в передаче нервных сигналов, играющих важную роль в процессах обучения и памяти. Польматин относится к группе лекарственных средств, называемых антагонисты рецепторов NMDA. Польматин действует на данные NMDA-рецепторы, тем самым улучшая передачу нервных сигналов и память.
Всасывание
Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%. Данные, свидетельствующие о влиянии пищи на абсорбцию мемантина, отсутствуют.
Распределение
Применение суточных доз 20 мг приводит к равновесным концентрациям мемантина в плазме от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными колебаниями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг средний коэффициент соотношения цереброспинальная жидкость (ЦСЖ)/сыворотка составил 0,52. Объем распределения составил около 10 л/кг. Приблизительно 45% мемантина связывается с белками плазмы.
Биотрансформация
В организме человека 80% циркулирующего связанного с мемантином материала является исходным соединением. Главными метаболитами у человека являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Мемантин не метаболизируется с участием цитохрома Р 450 in vitro.
В исследовании с пероральным приемом 14С-мемантина в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более чем 99% дозы экскретировалось с мочой.
Выведение
Мемантин выводится по моноэкспоненциальному типу с терминальным показателем t½ от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73м², при этом часть общего почечного клиренса обусловлена канальцевой секрецией.
В почечном метаболизме также играет роль канальцевая реабсорбция, возможно, опосредованная катионным переносом белков. Почечная элиминация мемантина при ощелачивании мочи может снижаться в 7-9 раз (см. раздел «Особые указания»). Ощелачивание мочи может наблюдаться при резких изменениях диеты, например, при переходе с диеты с употреблением мяса на вегетарианскую диету или при приеме больших доз препаратов, ощелачивающих содержимое желудка.
Линейность
Исследования на добровольцах продемонстрировали
ПОЛЬМАТИН таблетки 20мг N28
Польматин таблетки 20мг N28
ПОЛЬМАТИН таблетки 10мг N28
Польматин таблетки 10мг N28
Мемантин
Мемантин
Мемантин
Мемантин
Мемантин
Мемантин
