Гиперчувствительность (включая и к другим хинолонам), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не определены; необходимо иметь в виду, что у молодых растущих животных моксифлоксацин вызывает артропатию).
Одна таблетка содержит:
активное вещество: моксифлоксацин гидрохлорид 400 мг; вспомогательные вещества:
|
кукурузный крахмал |
126,0 мг |
|
микрокристаллическая целлюлоза |
74,04 мг |
|
повидон (К-30) |
12,0 мг |
|
изопропиловый спирт |
350,0 мг |
|
натрий кроскармеллоза |
14,50 мг |
|
натрий крахмал гликолят |
14,50 мг |
|
тальк очищенный |
14,30 мг |
коллоидный безводный диоксид кремния 3,60 мг магний стеарат 7,20 мг
Моксифлоксацин оказывает ингибирующее воздействие на ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4 ферменты, которые нужны для транскрипции, репликации. рекомбинации и репарации ДНК бактерии. Моксифлоксацин нарушает образование Д Ж микроорганизма, оказывает бактерицидное воздействие. Наличие в положении 8 метоксигруппы способствует увеличению активности и уменьшению появления мутантных резистентных штаммов грамположительных бактерий. Дополнительное кольцо в 7 положении предупреждает активный выброс фторхинолонов из клетки, который связан с генами pmrA или NorA и наблюдаемый у некоторых грамположительных бактерий.
Моксифлоксацин активен против многих штаммов таких микроорганизмов: аэробных грамположительных Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Enterococcus faecalis (только те штаммы, которые чувствительны к гентамицину и ванкомицину), Streptococcus anginosus, Streptococcus pneumoniae (в том числе и мультирезистентные штаммы), Streptococcus constellatus, Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных Enterobacter cloacae, Haemophilus inf1uenzae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, анаэробных — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., а также прочих —Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. По результатам in vitro исследований, моксифлоксацин активен против многих штаммов таких микроорганизмов: аэробных грамположительных Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных — Citrobacter freundii, l„egionella pneumophyla,
klebsiella oxytoca; анаэробных —Prevotella spp., Fusobacterium spp. Клиническая значимость этих данных, полученных in vitro, не определена, эффективность и безопасность использования моксифлоксацина при терапии инфекций, которые вызваны ЭТиМИ возбудителями, в хорошо контролируемых и адекватных испытаниях не установлена. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и прочими противомикробными средствами не известна. Устойчивость к моксифлоксацину in vitro формируется медленно, развивается в результате многоступенчатых мутаций и встречается с частотой от 1,8' 10—9 до 1 • 10—11 и меньше. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и прочими фторхинолонами имеется у грамотрицательных бактерий.После приема внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность моксифлоксацина равна 9094. Максимальная концентрация моксифлоксацина при приеме внутрь 400 мг составляет мг/л, при многократном приеме равна мг/л. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет 12+1,3 часа. С белками плазмы связывается на 500/0. Объем распределения моксифлоксацина составляет 1,7—2,7 л/кг. Моксифлоксацин хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма (слюна, слизистая оболочка носа, носовых пазух, бронхов, подкожные ткани, скелетные мышцы и другие).
Моксифлоксацин метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием двух неактивных метаболитов сульфата и глюкуронида, без участия системы цитохрома Р45(), Сульфат составляет около 38 0/0 дозы и выводится в основном с фекалиями, глюкуронид
1494 дозы и выводится только с мочой. Около 45 0/0 препарата выводится в неизмененном виде (2094 с мочой, 25 0/0 с фекалиями). Общий кажущийся клиренс моксифлоксацина составляет л/ч, почечный равен л/ч. Фармакокинетические параметры моксифлоксацина не зависят от пола, возраста, расы пациента. Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики при нарушении функционального состояния почек (включая и при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), а также при нарушении работы печени легкой и средней степени тяжести, Фармакокинетика моксифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также у детей не изучалась 
Моксифлоксацина гидрохлорид
ПЛЕНМОКСИ таблетки 400мг N10
Моксифлоксацин
Моксифлоксацин, Дексаметазон
Моксифлоксацин
Моксифлоксацин
Моксифлоксацин
