— ретинопатия;
— детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);
— детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);
— беременность;
— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.
С осторожностью
-При зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения),
одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции
(опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств).
-При гематологических заболеваниях (в том числе и в анамнезе).
-При неврологических заболеваниях, психозах (в том числе и в анамнезе).
- При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции.
-При почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
-При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
-При желудочно-кишечных заболеваниях.
-При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).
-При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/атриовентрикулярная блокада) и при гипертрофии обоих желудочков.
-При кардиомиопатии.
-Из-за риска развития гипогликемии препарат следует назначать с осторожностью пациентам как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты
В одной таблетке содержится: действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, повидон (К25) -2,0 мг, крахмал кукурузный - 66,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг,
Опадрай OY-L-28900® - 14,6 мг (гипромеллоза - 4,09 мг, макрогол-4000 - 1,46 мг, титана диоксид (Е 171) - 3,80 мг, лактозы моногидрат - 5,25 мг).
Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.
Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.
Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:
— повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;
— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;
— снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;
— ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.
Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum , а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.
Всасывание
После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг Cmax гидроксихлорохина в плазме крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 45%.
Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Vd составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином.
Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм
В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты.
Выведение
Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения Cmax до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч).
Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.
ПЛАКВЕНИЛ таблетки 200мг N60
