ОСПАМОКС таблетки

Состав

Действующее вещество: амоксициллин.

Каждая диспергируемая таблетка содержит 1000 мг амоксициллина в виде тригидрата. Вспомогательные вещества: персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, апельсиновый ароматизатор порошкообразный, магния стеарат, аспартам (Е951), кроскармеллоза натрия, маннитол, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, мальтодекстрин, прежелатинизированный гидроксипропиловый гороховый крахмал, титана диоксид (Е171).

Фармакодинамика

1 Enterobacterales дикого типа расцениваются как чувствительные к аминопенициллинам. В некоторых странах изоляты E. coli и P. mirabilis дикого типа предпочитают расценивать как «чувствительные, но при повышенной концентрации вещества». В этом случае для чувствительных микроорганизмов используют пограничное значение MПК ≤ 0,5 мг/л и соответствующие пограничные значения диаметра зоны ≥ 50 мм.

2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы, что делает их резистентными к бензилпенициллину, феноксиметилпенициллину, ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину. Стафилококки, определенные как чувствительные к бензилпенициллину и цефокситину, могут считаться чувствительными к вышеуказанным веществам. Однако эффективность пероральных форм, в частности феноксиметилпенициллина, является неопределенной. Изоляты, определенные как резистентные к бензилпенициллину, но чувствительные к цефокситину, чувствительны к комбинациям с ингибиторами бета-лактамазы, изоксазолилпенициллинам (оксациллину, клоксациллину, диклоксациллину и флуклоксациллину), нафциллину и многим цефалоспоринам. Резистентные к цефокситину изоляты устойчивы ко всем бета-лактамным препаратам,  за исключением цефтаролина и цефтобипрола.

3   Ампициллин-чувствительные  S.  saprophyticus  mecA-негативны  и  чувствительны к

ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (с наличием ингибитора бета- лактамазы или без такового).

4 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового может быть установлена на основании чувствительности к ампициллину.

5 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам, за исключением чувствительности стрептококков группы В к феноксиметилпенициллину и изоксазолилпенициллинам, может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.

6 Для исключения механизмов резистентности к бета-лактамам следует использовать скрининг с диском, содержащим 1 мкг оксациллина. Если результат скринингового теста изолятов отрицательный (зона подавления ≥ 20 мм), то данные изоляты могут быть без дальнейшего тестирования признаны чувствительными ко всем бета- лактамным веществам, для которых имеются клинические пограничные  концентрации, в том числе к тем, для которых дана сноска «Примечание». В случае положительного результата скринингового теста (зона подавления < 20 мм), следует обратиться к схеме, представленной в руководстве EUCAST v.9 для интерпретации.

7 Бета-лактамаза-положительные изоляты могут быть резистентны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину без ингибиторов бета-лактамазы. Для определения бета-лактамазы можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Данные только для высокодозовой терапии: 750 мг–1 г 3 раза в день.

8 Большинство штаммов M. catarrhalis вырабатывают бета-лактамазу, хотя ее выработка происходит медленно и дает слабую реакцию в тестах in vitro. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, следует считать резистентными к пенициллинам и аминопенициллинам, применяемым без ингибиторов бета-лактамазы.

9 Всегда тестировать на наличие бета-лактамаз. Если тест положительный, сообщают о резистентности к бензилпенициллину, ампициллину и амоксициллину. Для определения бета-лактамазы можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Чувствительность бета-лактамаза-негативных изолятов к ампициллину и амоксициллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.

10 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.

11 Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов с пониженной чувствительностью.

12 Чувствительность устанавливается на основании чувствительности к ампициллину.

13 Чувствительность может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность лекарственного средства как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

** Почти все S. aureus вырабатывают пенициллиназу и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.

Фармакологическое действие

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом уровне pH. Он быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина достигает приблизительно 70 %. Время достижения пиковой концентрации (Tmax) составляет примерно один час.

У группы здоровых добровольцев при приеме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак максимальная концентрация в сыворотке составляла 3,3±1,12 мкг/мл, медиана времени достижения максимальной концентрации — 1,5 часа (диапазон 1,0– 2,0), значение показателя AUC(0–24 ч) — 26,7±4,56 мкг·час/мл, период полувыведения  (T

½) — 1,36±0,56 ч.

В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Cmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.

Лекарственное средство может выводиться с помощью гемодиализа.

Примерно 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном  с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3–0,4 л/кг.

После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.

В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов лекарственного средства в тканях. Амоксициллин попадает в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10–25 % от исходной дозы.

Выводится в основном почками.

Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60–70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема в дозе 250 мг или 500 мг. Выведение с мочой в рамках 24- часового периода составляет 50–85 %.

Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина. Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей  (включая  недоношенных  новорожденных)  в  первую  неделю  жизни     лекарственное

средство не должно применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.

Пол

Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента. Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек.

Печеночная недостаточность

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.

При беременности и кормлении

Основные сведения