Показания к применению
Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз, включая коксартроз и гонартроз).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе.
Фармакологическое действие
Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, одновременно связано с увеличением количества абсорбированной вещества на 25%, с другой стороны возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов.
Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение.
Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения - около 13,2 л.
Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.
При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.
Побочные эффекты
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям.
При беременности и кормлении
Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью.
На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина <30 мл / мин) необходимо уменьшение дозы Орцерину.
При нарушениях функции печени
В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.