С осторожностью: беременность, пациенты с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца.
Абакавир быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. У взрослых абсолютная биодоступность абакавира после приема внутрь составляет 83%. После приема внутрь таблеток Cmax в сыворотке крови достигается через 1,5 ч и составляет 3 мкг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) в течение 12 ч после приема препарата составляет 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация абакавира в ликворе составляет 30-44% от таковой в плазме. Связь с белками плазмы - низкая. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T - 1,5 ч. Выводится почками: 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.
Особые группы пациентов
Дети
Абакавир хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых. Фармакокинетические исследования у детей показали, что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC приему такой же дозы препарата, разделенной на 2 приема. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации абакавира в плазме крови, благодаря чему у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования 300 мг 2 раза в сутки у взрослых.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучена. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени, почек и сердца в этом возрасте, а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.
Пациенты с нарушением функции почек
Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, менее 2 % его выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности практически не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу абакавира снижать не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC абакавира была больше в среднем в 1,89 раза, а T - в 1,58 раза. Нарушения функции печени легкой степени не влияют на показатели AUC метаболитов абакавира. однако у таких пациентов снижается скорость образования и выведения метаболитов.
Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени не изучена.
Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Детям с массой тела от 14 до 21 кг рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Детям с массой тела более 21 кг и менее 30 кг рекомендуемая доза составляет 150 мг утром и 300 мг вечером или 450 мг 1 раз в сутки.
Противопоказано детям до 3 лет и с массой менее 14кг.
Детям с массой тела от 14 до 21 кг рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Детям с массой тела более 21 кг и менее 30 кг рекомендуемая доза составляет 150 мг утром и 300 мг вечером или 450 мг 1 раз в сутки.
Противопоказано детям до 3 лет и с массой менее 14кг.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
ОЛИТИД таблетки 300мг N60
