Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к оланзапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут.
Применение у детей
Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.
1 таб.
Действующее вещество: оланзапин 10,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 133.940, целлюлоза микрокристаллическая - 36,200 мг, кроскармеллоза натрия - 5,430 мг, повидон К25 - 5,430 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг, магния стеарат -2.000 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,600 мг, макрогол-4000 -0,800 мг, титана диоксид - 1,600 мг.
Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; ?1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.
В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.
При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.
Всасывание и биодоступность: после перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация (Стах) в плазме достигается через 5-8 ч. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. Концентрация оланзапина в плазме изменяется линейно и пропорционально дозе.
Распределение: при концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, около 93 % оланзапина связывается с белками, в основном с альбумином и с альфах -кислотным гликопротеином. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом - оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.
Выведение: при пероральном приеме средняя длительность периода полувыведения (Т1/2) составляет 33 ч. Клиренс оланзапина в плазме составляет 26 л/ч.
Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста .
Однако степень изменений Тш и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пол: плазменный клиренс у женщин ниже, чем у мужчин.
Возраст: показатели фармакокинетики у подростков и у взрослых аналогичны.
Этническая принадлежность: различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.
Почечная недостаточность: достоверных различий между средними значениями Тш и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек в сравнении с лицами с нормальной функцией почек не установлено. Около 57 % меченого радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в форме метаболитов.
Печеночная недостаточность: у курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.
ОЛАНЗАПИН 0,005 таблетки N28
ОЛАНЗАПИН 0,01 таблетки N28
ОЛАНЗАПИН КАНОН 0,01 таблетки N28
