Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции мочеполового тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
- Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к макролидам;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность, период кормления грудью;
- дети до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг) и детский возрост до 3 лет (для таблеток 125 мг).
Фармакологическое действие
Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Максимальная концентрация (Cmax) (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения – (Vd) 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, Период полувыведения (T1/2) - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.
При беременности и кормлении
Применение при беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Заболевания печени требуют особенной осторожности, из-за выведения препарата с желчью.
