Показания к применению
- лечение эссенциальной (первичной) гипертензии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу (нитрендипину), к иному антагонисту кальция 1,4-дигидропиридинового типа или к другим компонентам препарата;
- кардиогенный шок;
- тяжелая степень стеноза аортального клапана;
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих 4-х недель);
- нестабильная стенокардия;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность – приблизительно 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальная концентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системная доступность нитрендипина составляет 20 – 30%.
96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может быть устранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции в стационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела.
При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект), и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральной дозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов в основном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальное выводиться с желчью и стулом.
Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в виде таблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или его метаболитов в организме после достижения стационарного состояния не наблюдается.
Поскольку нитрендипин выводится в основном в виде метаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение из организма происходит значительно медленнее: биологический период полураспада удлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется специального регулирования дозировки.
Побочные эффекты
Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 18 лет.
Применение у детей
Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 18 лет.
При беременности и кормлении
Безопасность применения препарата в период беременности не была проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется. Нитрендипин проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинами во время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в период лактации.
При нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени эффект нитресана может быть усилен и/или продлен. В таких случаях лечение должно начинаться с низкой дозы и пациент во время лечения должен находиться под тщательным наблюдением врача.
