Общие и дегенеративные формы ревматических заболеваний суставов и внесуставных тканей суставов: остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендинит; болевые синдромы, вызванные воспалительными, дегенеративно-дистрофическими и травматическими повреждениями позвоночника; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, вызванные воспалением и отеком тканей; болезненные мышечные спазмы из-за заболеваний позвоночника (шейный и поясничный спондилез), и после хирургических вмешательств в ортопедии и травматологии; спазмы скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, церебральный паралич, дегенеративные заболевания позвоночника), гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом.
• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любым вспомогательным веществам препарата.
• Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе.
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
• Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе, связанные с применением ранее нестероидных противовоспалительных средств.
• Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровотечениями.
• Тяжелые нарушения функции печени (печеночная недостаточность); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение средств с потенциальным гепатотоксическим действием.
• Тяжелые нарушения свертывания крови.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелое нарушение функции почек.
• Алкоголизм; наркотическая зависимость.
• Повышенная температура тела и/или гриппоподобные состояния.
• Подозрение на острую хирургическую патологию.
• Одновременное применение с флувоксамином и ципрофлоксацином.
Нимид Форте® является комбинированным препаратом, который объединяет два лекарственных средства: нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов - нимесулид и релаксант скелетной мускулатуры центрального действия - тизанидин.
Механизм действия нимесулида.
Нимесулид оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
Механизм действия тизанидина.
Тизанидин - миорелаксант центрального действия, основным местом действия которого является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого, в спинном мозге подавляется полисинаптическая передача сигнала, который отвечает за чрезмерный тонус мышц на уровне межнейронных связей, и тонус мышц снижается. Тизанидин эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.
Нимесулид
В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется.
Тизанидин
Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%), в неизмененном виде выводится около 2,7% тизанидина.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения увеличивается приблизительно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация - время» (АUС) увеличивается в среднем в 6 раз.
Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.
Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.
Беременность.
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в первом и втором триместре беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода:
· пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных проток и гипертензией в системе легочной артерии);
· дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.
У матери и плода в конце беременности возможно:
· увеличение времени кровотечения;
· антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
· подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.
Как НПВС, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Повышается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных доказали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных о применении нимесулида беременными не существует.
Данные по применению тизанидина беременными женщинами ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью.
Исследования на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью.
Фертильность.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать его женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, у которых есть проблемы с наступлением беременности, или которые проходят исследования относительно бесплодия, следует прекратить прием нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то необходимо проинформировать об этом врача.
НИМИД ФОРТЕ таблетки 100мг/2мг N100
НИМИД таблетки 100мг N100
НИМИД таблетки 100мг N10
НИМИД ФОРТЕ таблетки 100мг/2мг N10
Нимесулид
Нимесулид
