Лечение эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии.
Повышенная чувствительность к активному веществу (и к другим препаратам из класса дигидропиридинов) или к другим компонентам препарата;
· сердечно-сосудистая недостаточность (шок);
· нестабильные параметры гемодинамики;
· выраженный аортальный стеноз;
· нестабильная стенокардия;
· недавно перенесенный (не более месяца назад) острый инфаркт миокарда;
· таблетки с контролируемым высвобождением Нифекард ХЛ нельзя назначать совместно с рифампицином, так как он является ферментным индуктором, в результате чего концентрация нифедипина в плазме крови не достигнет терапевтического уровня (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»);
· беременность сроком до 20 недель и в период грудного вскармливания (см. раздел «Фертильность, беременность и кормление грудью»);
Препарат не следует назначать пациентам с резервуарной илеостомой по Коку и после проктэктомии;
Детский возраст до 18 лет.
Нифедипин — блокатор кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа. Он замедляет транспорт ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутри клеток. Нифедипин действует преимущественно на гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических кровеносных сосудов, что приводит к расширению кровеносных сосудов. В терапевтических дозах нифедипин практически не оказывает прямого действия на миокард.
Снижая тонус гладкой мускулатуры, нифедипин расширяет преимущественно крупные коронарные артерии, что улучшает кровоснабжение сердца. Снижает периферическое сопротивление и артериальное давление.
В начале терапии может наблюдаться рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Однако это увеличение недостаточно, чтобы компенсировать расширение сосудов. При длительной терапии изначальное повышение сердечного выброса постепенно возвращается к исходной величине.
Дети и подростки
Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.
Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (>90%). Биодоступность составляет примерно 86%.
Благодаря пролонгированному высвобождению активного вещества Нифекард НЛ обеспечивает постепенное и контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, достигая плато примерно через 6 ч после приема первой дозы. После приема последующих доз с интервалом в 24 часа концентрация в плазме сохраняется на уровне плато с минимальными колебаниями.
Связывание нифедипина с белками плазмы зависит от концентрации и колеблется в пределах 92-98%. У пациентов с нарушением функции почек или печени связывание с белками может снижаться.
Нифедипин в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны и растворимы в воде. От 60% до 80% дозы выводится с мочой. В моче неизмененный нифедипин обнаруживается только в следовых количествах. Остальная часть нифедипина выводится с мочой в виде метаболитов, вероятно, в результате экскреции с желчью. Поэтому нифедипин не влияет на фармакокинетику степени нарушения функции почек.
При нормальной функции печени и почек период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет от 2 до 5 часов.
Большая часть нифедипина выводится с мочой.
Нифедипин практически не выводится при гемодиализе и гемосорбции.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика не отличается. Поэтому нет необходимости корректировать дозу препарата при нарушении функции почек.
Нарушение функции печени
Период полувыведения препарата значительно увеличивается, а общий клиренс снижается. У пациентов с циррозом печени сообщали об увеличении периода полувыведения до 7 часов.
Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.
Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.
Фертильность, беременность, и кормление грудью
Фертильность
При повторных неудачах экстракорпорального оплодотворения и отсутствии других объяснений возможной причиной может оказаться прием Нифекарда ХЛ, поскольку блокаторы кальциевых каналов (в т.ч. нифедипин) нарушают функцию сперматозоидов, вызывая в их головке обратимые биохимические изменения.
Беременность
Нифекард ХЛ противопоказан на сроке до 20-й недели беременности.
Нифекард ХЛ не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда использование данного препарата является необходимым ввиду клинического состояния пациентки. Нифекард ХЛ следует назначать только женщинам с тяжелой артериальной гипертензией при неэффективности стандартной терапии.
На основании доступной информации нельзя исключить отрицательное влияние препарата на плод или новорожденного.
При применении в качестве токолитического средства во время беременности наблюдали острый отек легких, особенно при многоплодной беременности (беременность двумя и более плодами), при внутривенном введении препарата и (или) сопутствующем использовании агонистов бета2-адренорецепторов.
Кормление грудью
Нифекард ХЛ нельзя принимать в период грудного вскармливания (см.
«Противопоказания»). Нифедипин проникает в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке практически аналогична таковой в плазме крови у матери.
Коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательное наблюдение и снижение дозы. Фармакокинетика нифедипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Как правило, начальной и поддерживающей дозой является 1 таблетка Нифекард ХЛ 30 мг 1 раз в сутки (соответствует 30 мг нифедипина 1 раз в сутки).
НИФЕКАРД ХЛ таблетки 30мг N30
НИФЕКАРД ХЛ 0,03 таблетки N60
НИФЕКАРД ХЛ 0,06 таблетки N60
