- гиперчувствительность,
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.),
- кардиогенный шок, коллапс,
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз,
- нестабильная стенокардия,
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель),
- синдром слабости синусового узла,
- AV блокада II-III ст.,
- беременность (до 20-и недель), период лактации,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
- наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы).
С осторожностью:
Аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета- адреноблокаторами), митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20-и недель), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Назначение нифедипина беременным (после 20-ой недели) показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема необходимо прекратить грудное вскармливание.
1 таблетка содержит
активное вещество: нифедипин 10 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 58,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,0 мг, крахмал картофельный - 5,6 мг, кроскармеллоза натрия - 2,0 мг, магния стеарат - 0,9 мг, повидон(поливинилпирролидон) - 3,5 мг.
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 2,38 мг, макрогол 4000 - 0,56 мг, титана диоксид - 1,0 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,06 мг.
НИФЕДИПИН - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4 - дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, тонус миокарда, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
НИФЕДИПИН быстро и почти полностью (от 92% до 98%) абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (приблизительно 80% принятой дозы) и с желчью 20%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 часа. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Т1/2.
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2- 3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.
НИФЕДИПИН 0,01 таблетки N50
