Показания к применению
– Периферическая нейропатия
– Диабетическая нейропатия
– Алкогольная нейропатия
– Лекарственная нейропатия
– Деменция:uz;– Периферик нейропатия
– Диабетик нейропатия
– Алкоголь билан боғлиқ нейропатия
– Препаратлар билан боғлиқ нейропатия
–Деменцияда қўлланилади.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Фармакодинамика
Метилкобаламин – это разновидность эндогенного коэнзима B12, и, как кофермент метионинсинтетазы, метилкобаламин играет важную роль в трансметилировании при синтезе метионина из гомоцистеина.
Метилкобаламин хорошо транспортируется к органеллам нервных клеток и способствует синтезу нуклеиновых кислот и белков.
Эксперименты на крысах показывают, что метилкобаламин лучше переносится в органеллы нервных клеток, чем цианокобаламин, и способствует синтезу нуклеиновых кислот и белков в большей степени, чем кобамамид.
Эксперименты с клетками головного мозга и спинномозговыми клетками у крыс также показывают, что метилкобаламин участвует в синтезе тимидина из дезоксиуридина, стимулировании утилизации депонированной фолиевой кислоты и метаболизме нуклеиновой кислоты.
Метилкобаламин способствует аксональному транспорту и регенерации аксонов.
В моделях на крысах с сахарным диабетом, вызванным стрептозотоцином, метилкобаламин нормализует транспорт аксонального скелетного белка в клетках седалищного нерва.
Метилкобаламин проявляет нейропатическое и электрофизиологическое ингибирующее действие на дегенерацию нервов при нейропатиях, вызванных лекарственными средствами, такими как адриамицин, акриламид и винкристин (у крыс и кроликов), в моделях аксональной дегенерации у мышей и нейропатии у крыс со спонтанным сахарным диабетом.
Метилкобаламин способствует миелинизации (синтез фосфолипидов), синтезу лецитина, который является основным липидным компонентом медуллярной оболочки. Увеличивает миелинизацию нейронов в культуре тканей крыс в большей степени, чем кобамамид.
Метилкобаламин восстанавливает замедленную синаптическую передачу и уменьшает до нормы количество нейротрансмиттеров.
В экспериментах на крысах метилкобаламин восстанавливает индукцию потенциалов концевых пластин в повреждённом седалищном нерве на ранней стадии, за счет повышения возбудимости нервных волокон. Кроме того, метилкобаламин нормализует сниженные уровни ацетилхолина в ткани мозга крыс, получавших диету с дефицитом холина.
Фармакологическое действие
Всасывание
Компоненты витамина B12 связываются с внутренним фактором, гликопротеином, секретируемым слизистой оболочкой желудка, и затем активно всасываются из желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция нарушается у пациентов с отсутствием внутреннего фактора, при синдроме мальабсорбции или при заболеваниях и патологиях кишечника, а также после гастрэктомии.
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта также может происходить путем пассивной диффузии, при этом всасывается малое количество витамина, присутствующего в пище. Тем не менее, это становится особенно важным при больших количествах, как например при терапевтическом назначении.
Разовая доза
При пероральном приёме метилкобаламина здоровыми взрослыми мужчинами добровольцами в разовых дозах (120 мкг и 1500 мкг) во время голодания, максимальная концентрация общего витамина B12 в сыворотке крови была достигнута через 3 часа для обеих доз, и зависела от дозы. Необходимо отметить, что разовая доза 1500 мкг не одобрена к применению.
Многократные дозы
При пероральном приёме метилкобаламина здоровыми взрослыми мужчинами добровольцами в дозе 1500 мкг ежедневно в течение 12 последовательных недель, концентрация в сыворотке крови увеличивалась в течение первых 4 недель после приёма, повышаясь, примерно, в два раза по сравнению с первоначальным значением.
После этого наблюдалось постепенное увеличение, которое достигло пика примерно в 2,8 раза от первоначального значения на 12-й неделе приёма.
Концентрация в сыворотке снижалась после последнего приёма (12 неделя), но сохранялась, примерно, в 1,8 раз от первоначального значения через 4 недели после последнего приёма.
Распределение
Витамин В12 интенсивно связывается со специфическими белками плазмы, так называемыми транскобаламинами. Транскобаламин II, по-видимому, участвует в быстрой транспортировке кобаламинов в ткани. Витамин В12 депонируется в ткани печени. Витамин B12 проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Выведение
Витамин B12 выделяется с желчью и подвергается интенсивному энтерогепатическому метаболизму. Часть принятой дозы выводится с мочой, причём, большая часть - в первые 8 часов. Однако, экскреция с мочой, составляет лишь небольшую долю в сокращении общего депонированного в организме количества, полученного с пищей.
40-80% от общего количества витамина B12, выделяемого с мочой через 24 часа после приёма однократной дозы, выводится в течение первых 8 часов.
Период полувыведения составляет 12,5 часов (при однократном пероральном применении, что рассчитано из среднего значения 24-48 часов).
При беременности и кормлении
Беременность
Нет данных о применении метилкобаламина у беременных.
Лактация
Нет данных о применении метилкобаламина у кормящих женщин. Однако, по мнению Американской академии педиатрии, несмотря на то, что витамин B12 проникает в грудное молоко, его применение обычно совместимо с кормлением грудью.
