Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
- сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- тяжелые нарушения функции печени;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- кардиогенный шок;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, атриовентрикулярной блокаде I степени, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Фармакологическое действие
После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Связь с белками плазмы крови для D-небиволола – 98,1%, для L-небиволола 97,9%.
Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет 24 часа, энантиомеров небиволола - 10 часов (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 часов, энантиомеров небиволола - 30-50 часов (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от количества препарата, принятого внутрь.
Побочные эффекты
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
При беременности и кормлении
При беременности препарат Небиворлд назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиворлд необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиворлд в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
