Напрофф гель применяют местно при:
- посттравматических болях в мышцах и суставах;
- при дегенеративных заболеваниях суставов.
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- гиперчувствительность к салицилатам (в том числе ацетилсалициловой кислоте) и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- приступы астмы в анамнезе, которые возникали после приема салицилатов, напроксена или других НПВП;
- детский возраст до 15 лет;
- третий триместр беременности и период лактации;
- нарушение целостности кожных покровов, открытые раны, раздражение или воспаление кожи.
Напрофф гель оказывает местное противовоспалительное, противоотечное и анальгезирующее действие.
Механизм действия напроксена связан с угнетением фермента – циклооксигеназы. Циклооксигеназа катализирует окисление арахидоновой кислоты в эндопероксиды. Эта реакция является первым этапом в синтезе простагландинов, которые вызывают развитие поздней фазы воспалительного процесса – гиперемии и отека. Кроме того, противовоспалительные свойства напроксена связаны с подавлением лизосомальной активности, ингибированием миграции лейкоцитов, нейтрализацией свободных радикалов, а также угнетением интерлейкина-2.
Гель, благодаря наличию в его составе этанола, проявляет также поверхностный охлаждающий и успокаивающий эффект.
Абсорбция
После перорального применения или ректального введения максимальная концентрация напроксена в сыворотке крови достигается в течение 24 часов. При местном применении напроксен-содержащих препаратов абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь или введении ректально. Максимальная концентрация в крови проявляется через
4 часа после местного применения на кожу.
Распределение
При местном применении наблюдается значительная кумуляция напроксена в эпидермисе, дерме и в мышечной ткани. После применения напроксена в форме 10% геля концентрация напроксена в плазме была незначительной, примерно 1,1%, в моче концентрация составляла 1%. Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости после местного применения небольшая (примерно 50% от концентрации в сыворотке крови).
Метаболизм
99,9% напроксена связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами.
Выведение
Напроксен быстро выводится из крови; приблизительно 98% напроксена выводится с мочой: 10% дозы выводится в неизмененном виде, 60% - в форме связанного напроксена (40% в форме глюкуронидов и 20% в форме неизвестного связанного соединения), 5% - в форме 6-десметилнапроксена, 12% - в форме глюкуроната 6-десметилнапроксена, 11% - в форме неизвестных связанных соединений 6-метилнапроксена. От 0,5% до 2,5% дозы выводится с калом.
Напроксен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В грудном молоке напроксен обнаруживается в концентрации примерно 1% от концентрации препарата в сыворотке крови.
Беременность
Безопасность применения напроксена у беременных женщин не установлена.
Препарат не следует применять в течение первых двух триместров беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан в третьем триместре беременности, так как напроксен ингибирует сокращение мышц матки; воздействие напроксена на плод может привести к преждевременному закрытию артериального протока, тяжелым или затяжным родам.
Лактация
Препарат противопоказан к применению во время лактации, так как напроксен выделяется в грудное молоко.
Напроксен
НАПРОФФ гель 45г 10%
НАПРОФФ гель 45г 10%
Напроксен
Напроксен
