- повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, другим компонентам препарата;
- острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;
- острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- анемия (тяжелая форма);
- токсический отек легких;
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил);
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; кровоизлияние в мозг;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая гиповолемия;
- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);
- недостаточное и неполноценное питание;
- при состояниях, сопровождающихся снижением давления наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
- аортальный и/или митральный стеноз;
- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
- геморрагический инсульт;
- гипотиреоз;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
- недавно перенесенная черепно-мозговая травма.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Моночинкве ретард не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата возможно только по назначению врача после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызывать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Моночинкве® ретард, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет возможного развития побочных эффектов от применения препарата.
СОСТАВ на 1 капсулу:
Содержимое капсулы (гранулы с пролонгированным высвобождением):
Действующее вещество: изосорбида мононитрат - 50,00 мг;
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк.
Капсула: краситель пунцовый [Понсо 4R], (Е 124), краситель хинолиновый желтый, (Е 104), титана диоксид, (Е 171), желатин.
Действующее вещество - изосорбида мононитрат - является основным активным метаболитом изосорбида динитрата - средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).
С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).
Помимо основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшая потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. Механизмы действия изосорбида мононитрата обеспечивают его способность предупреждать приступы стенокардии и оказывать благоприятный эффект при сердечной недостаточности.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения.
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и, в отличие от изосорбида динитрата, не подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Биодоступность изосорбида мононитрата после приема внутрь составляет 100 %, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь и после внутривенного введения.
Препарат Моночинкве® ретард содержит гранулы, обеспечивающие быстрое высвобождение 30% от принятой дозы изосорбида мононитрата и замедленное высвобождение оставшихся 70 %.
Фармакокинетическая кривая изосорбида мононитрата характеризуется резким подъемом: в течение первых 30 мин его концентрация в крови составляет 250 нг/мл. Максимальная концентрация (Сmах) достигается к 4-му ч и составляет 414 нг/мл. После этого концентрация медленно снижается и через 12 ч составляет 199 нг/мл. При ежедневном приеме однократной дозы препарата Моночинкве® ретард концентрация изосорбида мононитрата в плазме крови перед приемом следующей дозы снижается до 100 нг/мл и ниже, что предотвращает развитие толерантности.
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 5-6 ч, что в 8 раз выше, чем у изосорбида ди нитрата.
Изосорбида мононитрат является нитратом длительного действия. Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки - как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов.
МОНОЧИНКВЕ РЕТАРД 0,05 капсулы N30
